Двойной удар по метаболическому синдрому: получено вещество, способное одновременно лечить диабет и ожирение

Метаболический синдром — комплекс нарушений обмена веществ, ведущий к диабету 2 типа, и для лечения часто требуется прием нескольких препаратов одновременно. Перспективный подход — использование двойных агонистов PPARα/γ (рецептор, активируемый пероксисомным пролифератором гамма — белок, регулирующий запасы жирных кислот и метаболизм глюкозы), которые одновременно влияют на липидный и углеводный обмен, но большинство из них не прошли клинические испытания из-за токсичности.

Российские ученые из НИОХ СО РАН (Новосибирск) совместно с коллегами из Новосибирского медуниверситета и Института цитологии и генетики СО РАН синтезировали и испытали серию новых потенциально эффективных и безопасных двойных агонистов PPARα/γ на основе (S)-2-этокси-3-(4-(4-гидроксифенэтокси)фенил)пропановой кислоты, замещенной монотерпенами. In vitro почти все соединения показали достаточную активность в отношении обоих рецепторов (PPARα и PPARγ), испытания же на мышах с симптомами диабета 2 типа выявили самое перспективное соединение. Оно продемонстрировало:

-выраженную гипогликемическую активность за счет повышения чувствительности тканей к инсулину,

-гиполипидемический эффект (снижение массы жировой ткани и уровня триглицеридов в крови).

Это открывает путь к разработке нового класса лекарств для комплексной терапии метаболического синдрома и диабета.

Результаты работы опубликованы в Molecules .

Источник: Пресс-служба НИОХ СО РАН