Фоторазлагаемые люминесцентные конъюгаты 2-(2-арил-5-(пиперидин-1-ил)-2H-1,2,3-триазол-4-ил)тиазолов и аминокислот, диагностические средства и лекарственные препараты

Важная задача современной фармы — как доставить лекарство точно в цель (без побочных эффектов), и чем оно токсичнее, тем это важнее.

Химики из УрФУ (Екатеринбург) создали новую платформу для таких фотоактивируемых «коробочек» на основе флуоресцентных2-арил-2H-1,2,3-триазол-4-ил-тиазолов (ATT), которые не только высвобождают лекарство под действием света, но и люминесцируют, позволяя отслеживать его путь.

К основе ATT «пришивали» различные полезные грузы: аминокислоты, биотин, противораковый препарат мелфалан. Получившиеся конъюгаты (ATT-PCs) «сбрасывали груз» под действием света с определенной длиной волны, причем эту систему можно очень тонко настраивать под разные активные вещества. Интересно, что ATT-PCs не только высвобождают лекарство, но и сами генерируют активные формы кислорода, выступая как фотосенсибилизаторы — а это уже интересно для комбинированной фотохимиотерапии.

Конъюгаты быстро проникают в клетки (линия Vero) и накапливаются в эндоплазматическом ретикулуме или липидных каплях уже за 30 минут. Благодаря интенсивной флуоресценции весь процесс можно наблюдать в реальном времени под конфокальным микроскопом. Авторы полагают, что эта платформа может быть очень полезна для разработки препаратов для тераностики — особенно для борьбы с опухолями.

Статья вышла в Journal of Materials Chemistry B.

Источник: Пресс -служба УрФУ