Комплексы золота с противоопухолевым действием
Ученые из Института общей и неорганической химии им. Н.С. Курнакова РАН, Института неорганической химии им. А.В. Николаева СО РАН, Института общей генетики им. Н.И. Вавилова РАН, Национального медицинского исследовательского центра онкологии имени Н.Н. Блохина, Российского университета дружбы народов, Амурской государственной медицинской академии, Национального медицинского исследовательского центра фтизиопульмонологии и инфекционных заболеваний Министерства здравоохранения РФ, Института органического синтеза им. И.Я. Постовского УрО РАН и Института геологии и природопользования ДВО РАН получили два комплекса золота (III) с дважды протонированными формами молекул фенантролина (neocH₂)[AuCl₄]·Cl и (1,7-phenH₂)[AuCl₄]·NO₃ с использованием олигопиридинов неокупроина (neoc) и с 1,7-фенантролина (1,7-phen). Выявлено, что применение сильно кислых растворов при комплексообразовании приводит к образованию ионных соединений. Исследована стабильность ионных соединений и молекулярных комплексов Au (III), образуемых в растворах, близких к нейтральным. Показано, что скорость диссоциации N-донорного лиганда определяется типом его координации с ионом Au (III) и рН среды. Молекулярные комплексы Au (III) быстро реагируют с глутатионом (GSH) в условиях, близких к физиологическим, образуя комплексы Au(I) типа [Au(GSH)₂]³⁻. Изучена биологическая активность комплексов in vitro в отношении штаммов микобактерий (Mycolicibacterium smegmatis и Mycobacterium tuberculosis H37Rv) и ряда тестируемых линий рака. Высокий уровень селективной активности был обнаружен у (neocH₂)[AuCl₄]·Cl в отношении культуры нераковых фибробластов человека (индекс селективности (SI)=371 относительно линии раковых клеток HCT116). С помощью молекулярного докинга также установлено, что это соединение образует супрамолекулярные комплексы «белок–золото» с высоким сродством и стабильностью.
Результаты работы опубликованы в «New Journal of Chemistry» и перспективны для разработки эффективных противоопухолевых препаратов с антимикробным антипролиферативным действием.
Источник: ИОС УрО РАН