Получение различных форм мезилата пазуфлоксацина

Синтезирован безводный мезилат пазуфлоксацина, два его гидрата и пероксосольват путем перекристаллизации исходного соединения из различных растворителей. Для всех соединений было выявлено, что протон мигрирует из метансульфоновой кислоты на аминогруппу пазуфлоксацина с образованием соли. Дегидратация двух гидратов происходит с разрушением монокристаллов в две стадии и приводит к образованию двух метастабильных полиморфов безводной соли. В твердом состоянии пероксосольват стабилен в условиях окружающей среды в течение нескольких месяцев, что делает этот лекарственный препарат твердым веществом двойного действия (антибиотик и антисептик), подходящим для местного применения.

Результаты исследования ученых из Национального исследовательского университета «Высшая школа экономики», Института элементоорганической химии им. А.Н. Несмеянова РАН, Института общей и неорганической химии им. Н.С. Курнакова РАН и Национального исследовательского центра «Курчатовский институт» опубликованы в журнале «Crystals» и могут быть использованы для разработки новых фармацевтических средств.

Источник: Пресс-служба ИНЭОС РАН