Получены производные стероидов с высокой противораковой активностью

Фермент ароматаза играет центральную роль в биосинтезе эстрогенов из андрогенов. Активность ароматазы напрямую связана с развитием ряда гормонозависимых опухолей, включая рак молочной железы. Ингибиторы ароматазы стали эффективными средствами лечения эстроген-рецептор-положительного рака молочной железы. Однако при использовании ингибиторов ароматазы в клинической практике часто встречаются побочные эффекты, связанные с дефицитом эстрогена, такие как остеопороз, артралгия и нарушения липидного обмена. Разработка ингибиторов следующего поколения с улучшенной селективностью и фармакокинетикой является важной научной задачей.

В Лаборатории химии стероидных соединений ИОХ РАН на протяжении последних лет активно ведутся исследования по синтезу гетероциклических производных стероидов. В недавней работе ученым удалось получить серии новых гетероарилстероидных производных, C-2- и C-16-тиадиазол-замещенных эстранов, путем окислительной гетероциклизации формилэстранов с функционализированными тиогидразидами. Лидерное соединение показало значительную антипролиферативную активность и селективность против клеток рака молочной железы. Оно действует как мощный селективный блокатор ароматазы и эффективный индуктор апоптоза, не оказывая влияния на гормональные рецепторы.

Источник: Пресс –служба ИОХ РАН