Разработана высокорастворимая форма известного антивирусного препарата

Ученые Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) разработали высокорастворимую «зеленую» форму умифеновира — одного из самых востребованных лекарственных препаратов для лечения гриппа и острых респираторных заболеваний (торговая марка «Арбидол»).

Таблетки являются наиболее удобной формой большинства антивирусных пропаратов и обладают большим сроком хранения. Однако, если говорить об уминофеновире, при такой форме в системный кровоток попадает лишь около 20 % препарата. Причина низкой биодоступности таблетированной формы — плохая растворимость.

Авторы предложили повысить растворимость умифеновира за счет добавления поверхностно-активного вещества Brij 35 и гидротропного агента — битартрата холина, а также изучили процессы растворимости, агрегации и диффузии/проницаемости через мембрану полученного вещества.

Ученые установили оптимальный состав, при котором наблюдается максимальная мембранная проницаемость: с концентрацией Brij 35 — 0.45 % и битартрата холина — 1.0 %. При этом увеличение растворимости лекарственного соединения составило 10.6 %.

Синергетическое действие поверхностно-активного вещества и гидротропного агента в определенных концентрациях, по мнению авторов, позволяет говорить о создании новой формы препарата, с помощью которой лекарственная терапия будет максимально эффективной.

«Данное исследование подчеркивает преимущество совместного использования низких концентраций Brij 35 и холина битартрата для достижения синергетического действия, направленного на максимальное повышение растворимости уминофеновира при минимальном снижении проницаемости», — рассказала один из авторов исследования, ведущий научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Татьяна Волкова.

Исследователи отмечают, что применение комбинаций небольших количеств нетоксичных солюбилизирующих добавок позволяет отнести подход, использованный в данной работе, к «зеленой химии», что приветствуется при разработке фармацевтических композиций.

Работа выполнена в рамках государственного задания по тематике «Научные основы получения биодоступных форм лекарственных соединений и материалов биомедицинского назначения».

Источник: Пресс -служба Минобрнауки России