Восстановлению эффективности β-лактамных препаратов против антибиотикорезистентных штаммов бактерий

Антимикробная резистентность — серьёзная и многогранная проблема, затрагивающая каждого: по мере того как микроорганизмы теряют чувствительность к антибиотикам, лечение бактериальных инфекций усложняется, растёт риск тяжёлого течения болезни, а то и смерти.

Один из наиболее «проблемных» механизмов устойчивости — выработка бактериями металло-β-лактамаз, которые используют ионы металлов (чаще всего цинка) для разрушения β-лактамных антибиотиков. Наличие таких ферментов делает микроорганизмы устойчивыми и значительно более опасными. Несмотря на наличие комбинированных средств антибактериальной терапии (амоксиклав, максиктам, вабомер, завицефта), сейчас не существует ни одного одобренного клинического ингибитора металло-β-лактамаз, что делает поиск новых решений особенно актуальным.

Учёные из Института новых антибиотиков им. Гаузе и с химфака МГУ разработали серию эффективных ингибиторов, способных блокировать металло-β-лактамазы и защищать β-лактамные антибиотики от инактивации. Молекулы производных пиррол-2-карбоновых кислот прочно связываются с активным центром металлоферментов семейства NDM и препятствуют их работе. Это ведет к восстановлению эффективности β-лактамных препаратов против антибиотикорезистентных штаммов бактерий — попросту говоря, фактически антибиотики вновь начинают работать там, где ранее были бессильны. В перспективе такие препараты могут «вернуть в строй» много старых лекарств и спасти тысячи жизней.

Статья опубликована в European Journal of Medicinal Chemistry.

Источник: Пресс-служба НИИНА им.Гаузе